Tenapanor因作用機(jī)理新穎而備受關(guān)注。它是一款在胃腸道局部抑制鈉/氫交換蛋白3（NHE3）的小分子。NHE3在小腸和結(jié)腸表面表達(dá)，主要負(fù)責(zé)吸收食物中的鈉離子。該藥能通過(guò)抑制NHE3的功能，減少鈉離子在小腸和結(jié)腸的吸收，導(dǎo)致水份向腸道內(nèi)分泌，從而加快腸道蠕動(dòng)并導(dǎo)致糞便疏松，從而降低IBS-C患者腹痛。而且它幾乎不被人體吸收，因此降低了可能在人體其它部位抑制NHE3活性，造成毒副作用的可能。
▲Tenapanor的作用機(jī)理（圖片來(lái)源：Ardelyx官方網(wǎng)站）
便秘型腸易激綜合征不容小覷。這是一種胃腸道疾病，由于便秘造成的腹痛顯著影響患者的健康和生活質(zhì)量。2015年American Journal of Gastroenterology發(fā)表的一項(xiàng)研究表明，50%的IBS-C患者將他們的癥狀評(píng)價(jià)為“非常令人困擾”。
Tenapanor在美國(guó)獲批，是基于兩項(xiàng)3期試驗(yàn)的結(jié)果，與安慰劑組相比，該藥達(dá)到了試驗(yàn)的主要終點(diǎn)。在第一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中治療組達(dá)到緩解的患者比例為37%，對(duì)照組為24%，在第二項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，治療組的數(shù)值為27%，對(duì)照組為19%。
過(guò)去，F(xiàn)DA已經(jīng)批準(zhǔn)的治療方法多通過(guò)在胃腸道中分泌氯來(lái)緩解便秘，但僅能改善部分患者癥狀。Tenapanor順利獲批，成為首款通過(guò)降低腸道鈉攝入量來(lái)起作用的藥物。
早在2017年12月，復(fù)星醫(yī)藥就與Ardelyx達(dá)成合作，獲得該藥物在中國(guó)獨(dú)家開發(fā)和商業(yè)化權(quán)益。Ardelyx是一家專注于胃腸道疾病和心腎疾病領(lǐng)域的生物醫(yī)藥公司。根據(jù)復(fù)星醫(yī)藥早前公告可知，該許可費(fèi)用為3000萬(wàn)美元，商業(yè)化后復(fù)星醫(yī)藥還將根據(jù)產(chǎn)品銷售額支付對(duì)方至多9500萬(wàn)美元的銷售里程碑款項(xiàng)，及14%~20%的銷售提成。
根據(jù)復(fù)星醫(yī)藥早前公告，目前該公司針對(duì)該新藥累計(jì)研發(fā)投入為人民幣約7768萬(wàn)元。復(fù)星醫(yī)藥在中國(guó)的臨床申報(bào)，正在加速這款創(chuàng)新藥在中國(guó)的研究進(jìn)程，希望這款藥物能夠早日惠及更多患者。
