在新冠藥物研發(fā)中，旺山旺水可謂“高光無限”的明星藥企。
其研發(fā)的VV116（民得維?）是全球第四款獲批用于新冠肺炎治療的口服藥物，也是國內除了阿茲夫定之外，第一批撞線的核苷類抗新型冠狀病毒1類創(chuàng)新藥物。
近期，這家致力于神經精神系統(tǒng)疾病和感染性疾病等治療領域的新藥研發(fā)的Biotech公司，卻發(fā)力進攻男性健康領域。
據CDE官網顯示，旺山旺水生物斯美瑞非片（TPN171）新藥上市申請獲受理，適應癥為勃起功能障礙(ED)。
當新冠口服藥明星藥企——旺山旺水轉戰(zhàn)ED藥物，其優(yōu)勢如何？據公開信息顯示，TPN171片（斯美瑞非）是一款基于黃酮類天然產物靈感基礎上，經過大量的篩選和結構優(yōu)化后獲得的具有自主產權的高活性、高選擇性PDE5抑制劑，用于治療勃起功能障礙（ED）和肺動脈高壓（PAH）患者。TPN171片最早于2016年3月按舊版藥品注冊分類1.1類新藥獲得中國臨床試驗批件（筆者推測適應癥為肺動脈高壓），并于2020年1月按新的注冊分類獲得1類新藥的中國臨床試驗許可（筆者推測適應癥為ED）。申報臨床有三個劑量規(guī)格，分別為5、10、20mg；與ED的經典藥物西地那非的三個劑量規(guī)格比（20、50、100mg），斯美瑞非的用藥劑量更低。2020年5月，TPN171片完成I期臨床試驗，結果顯示單次給藥及多次給藥的良好安全性、藥代動力學性質可以滿足一天一次用藥。并于2020年6月13日、6月28日正式啟動用于治療ED和PAH適應證的II期臨床試驗。2022年8月，TPN171片用于治療ED的II期臨床結果顯示，該產品5、10、20mg三個劑量組均達到試驗預設的主要終點，可顯著改善受試者的勃起功能，主要療效指標IIEF-EF、SEP2和SEP3的改變與安慰劑相比，均具有顯著的統(tǒng)計學意義。隨后在北京大學第三醫(yī)院啟動ED的III期臨床研究。III期研究是一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑平行對照的臨床試驗，旨在評估TPN171片用于治療ED的有效性和安全性，共入組765名受試者。主要終點包括第12周IIEF量表中IIEF-EF專項評分（問題1～5、15得分之和）的變化值，用藥12周期間性生活日記本問題2（SEP2）回答“是”的百分比的變化值，用藥12周期間性生活日記本問題3（SEP3）回答“是”的百分比的變化值。TPN171片III期臨床研究的具體結果尚未公布，但從CDE受理上市申請這一動作看來，III期結果應該是比較積極的。此外，據藥智數據顯示，TPN171片還被開發(fā)用于治療肺動脈高壓，臨床研究處于后期階段。預計TPN171片從主攻肺動脈高壓到轉戰(zhàn)勃起功能障礙，可能是看到了勃起功能障礙龐大的市場。
專利保護上，旺山旺水對TPN171片進行全方位的保護。據藥智數據，旺山旺水共申請4個同組累計15個專利，涉及到化合物、制備方法、用途、鹽、晶型和制劑等領域。化合物、其藥物組合物及其制備方法和用途專利覆蓋的國家包括俄羅斯、以色列、印度、日本、韓國、中國、歐洲（德國、奧地利）、墨西哥、澳大利亞、美國、加拿大。從其化合物專利公開的結構式來看，TPN171片是一種含有嘧啶酮苯基的化合物。與ED適應癥主要競品結構式對比，母核結構與西地那非和伐地那非類似。但總體結構式上，TPN171片比西地那非、伐地那非和他達拉非相對簡單一些，僅從原料藥合成成本上考慮，有望獲取更大的成本空間。ED一直是男性的難言之隱。2017年10月，《The Journal of Sexual Medicine》）雜志上一篇名為《中國成年男性勃起功能障礙的患病率及危險因素》的文章估計，大于40歲的中國男性中ED的患病率約為40.56%。一石激起千層浪，中國潛在1億人群的新賽道，風云迭起。此外，發(fā)表在《Diabetes Care》的一篇名為《胰島素依賴性糖尿病長期患者自我報告勃起功能障礙的患病率》的文獻指出，男性糖尿病患者出現ED的可能性比未患糖尿病人群高4倍，患病時間平均提前15年。據錫安市場研究，2021年全球ED治療市場規(guī)模約為36.4億美元（按當時匯率，約合人民幣261億元），預計到2025年將增至59.4億美元（按當時匯率，約合人民幣426億元）。在我國，ED藥物市場規(guī)模也連年擴容。據觀研天下數據分析，2020年我國ED治療市場規(guī)模約為53.5億元，預計2024年將擴容至98.8億元，迫近百億。目前，ED臨床治療方法主要包含三大類：口服藥物治療，陰莖海綿體內注射或尿道內給藥，以及陰莖起搏器。口服PDE5抑制劑是治療ED的首選方式，常用藥物包括西地那非和他達拉非，二者合計市場占比超過95%。
表2 中國在研ED藥物（部分）
百億市場吸引下，ED藥物賽道“內卷”加劇，也就有了新冠口服藥知名企業(yè)轉戰(zhàn)ED的故事。這些新上市的PDE5抑制劑能不能從西地那非、他達拉非的手上搶走市場份額，還得看他們的差異化。畢竟，西地那非、他達拉非在鋪天蓋地的市場推廣中，已經“家喻戶曉”，誰能夠實現革命性突破，誰就有“走紅”的潛力。
來源：藥智網 ，作者乖扁豆
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